Ipamorelin

Ipamorelin wurde bei Novo Nordisk entdeckt und 1998 als Pentapeptid charakterisiert: in Primärkulturen von Hypophysenzellen der Ratte, an narkotisierten Ratten und an wachen Schweinen, mit der Freisetzung von Wachstumshormon als Endpunkt. Die Humanpharmakologie wurde 1999 veröffentlicht. Es handelte sich um eine Dosissteigerungsstudie an gesunden männlichen Probanden mit fünf Infusionsraten von 4,21 bis 140,45 nmol/kg über 15 Minuten und acht Personen je Dosisstufe. Gemessen wurden die Plasmakonzentrationen von Ipamorelin und Wachstumshormon. Die terminale Halbwertszeit lag bei etwa 2 Stunden. Die Entwicklung ging danach an einen kommerziellen Sponsor über. Dieser führte zwei abgeschlossene Phase-2-Studien zum postoperativen Ileus und zur gastrointestinalen Erholung nach Darmresektion durch, eine davon mit 117 Teilnehmenden. Die FDA-Bewertung dieses Programms hält fest, dass die veröffentlichte Studie in der primären und den sekundären Analysen keinen signifikanten Unterschied zu Placebo zeigte. Die Entwicklung für diese Indikation wurde daraufhin Berichten zufolge eingestellt.

Was nicht belegt ist

Die FDA kam 2024 zu dem Schluss, dass die Belege für eine Wirksamkeit bei Wachstumshormonmangel oder postoperativem Ileus für jeden Applikationsweg begrenzt sind. Für den subkutanen Weg, den Rezepturhersteller vorgeschlagen hatten, gibt es nach ihrer Bewertung überhaupt keine Daten. Für Körperzusammensetzung, Erholung, Schlaf oder Alterung ist in keiner Population etwas belegt.

Was Ipamorelin unterscheidet

Ipamorelin ist der einzige Wirkstoff dieser Gruppe, der ein Pentapeptid ist. Er entstand, indem das zentrale Dipeptid Ala-Trp aus GHRP-1 entfernt wurde. Er hat daher fünf Aminosäurereste, GHRP-2 und GHRP-6 dagegen je sechs. Diese Änderung führte zu einem gemessenen Unterschied in der Selektivität und nicht zu einer Werbeaussage. Bei wachen Schweinen erhöhten GHRP-6 und GHRP-2 beide ACTH und Cortisol im Plasma. Ipamorelin tat das nicht in signifikantem Maß, selbst bei Dosen, die mehr als 200-fach über der Dosis für die halbmaximale Wachstumshormonfreisetzung lagen. Er ist außerdem das einzige der drei Sekretagoga, das ein registriertes Phase-2-Programm eines namentlich bekannten Sponsors erreicht hat. Dieses Programm wurde eingestellt.

Quellen

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

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