Ipamorelin

Ipamorelin blev fundet hos Novo Nordisk og karakteriseret i 1998 som et pentapeptid, i primærkultur af hypofyseceller fra rotte, i bedøvede rotter og i vågne svin, med frigivelse af væksthormon som endepunkt. Farmakologien hos mennesker blev offentliggjort i 1999. Det var en dosiseskalerende undersøgelse hos raske mandlige forsøgspersoner med fem infusionshastigheder fra 4,21 til 140,45 nmol/kg over 15 minutter og otte personer pr. niveau, hvor plasmakoncentrationerne af Ipamorelin og væksthormon blev målt, og den terminale halveringstid lå omkring 2 timer. Udviklingen gik derefter videre til en kommerciel sponsor, som gennemførte to afsluttede fase 2-undersøgelser i postoperativ ileus og gastrointestinal restitution efter tarmresektion, den ene med 117 deltagere. FDA's gennemgang af det program noterer, at den offentliggjorte undersøgelse ikke viste nogen signifikant forskel fra placebo i hverken den primære eller de sekundære analyser, og at udviklingen på den indikation efter det oplyste blev indstillet som følge heraf.

Hvad der ikke er fastslået

FDA nåede i 2024 frem til, at dokumentationen for virkning ved væksthormonmangel eller postoperativ ileus er begrænset for enhver administrationsvej, og at der slet ingen data findes for den subkutane administrationsvej, som magistrelle fremstillere havde foreslået. For kropssammensætning, restitution, søvn eller aldring er der ikke fastslået noget i nogen population.

Hvad der adskiller Ipamorelin

Ipamorelin er det eneste stof i gruppen, der er et pentapeptid. Det opstod ved, at det centrale dipeptid Ala-Trp blev fjernet fra GHRP-1, så det har fem aminosyrerester, hvor GHRP-2 og GHRP-6 hver har seks. Den ændring gav en målt forskel i selektivitet og ikke en markedsføringspåstand: i vågne svin hævede både GHRP-6 og GHRP-2 ACTH og kortisol i plasma, mens Ipamorelin ikke gjorde det i signifikant grad, end ikke ved doser mere end 200 gange over den dosis, der giver halvmaksimal frigivelse af væksthormon. Det er desuden det eneste af de tre sekretagoger, der har nået et registreret fase 2-program hos en navngiven sponsor, og det program blev indstillet.

Kilder

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

Denne side beskriver et stof som materiale og sammenfatter offentliggjort forskning om det. Den er alene til almen orientering og til brug ved indkøb. Den er ikke medicinsk rådgivning, ikke en anbefaling af medicinsk anvendelse og ikke en vejledning i brug. Leveres til laboratorie- og forskningsanvendelse, ikke til menneskeligt forbrug.

Renhed, metode, analysedato og udstedende part hører hjemme i batchdokumentationen og ikke i sidens tekst.

Send os den mængde Ipamorelin, du har brug for, og dit leveringsland. Så giver vi et tilbud på den. Bed om priser

En vejledende mængde og et leveringsland er nok til at komme i gang. Vi svarer inden for én arbejdsdag.