Ipamorelin

Ipamorelin è stato scoperto presso Novo Nordisk e caratterizzato nel 1998 come pentapeptide, in colture primarie di cellule ipofisarie di ratto, su ratti anestetizzati e su suini vigili, con la liberazione di ormone della crescita come endpoint. La farmacologia nell'uomo è stata pubblicata nel 1999. Si trattava di uno studio a dosi crescenti su volontari maschi sani, con cinque velocità di infusione da 4,21 a 140,45 nmol/kg somministrate in 15 minuti e otto soggetti per livello di dose. Sono state misurate le concentrazioni plasmatiche di Ipamorelin e di ormone della crescita. L'emivita terminale è risultata di circa 2 ore. Lo sviluppo è passato in seguito a uno sponsor commerciale, che ha condotto due studi di fase 2 completati sull'ileo postoperatorio e sul recupero gastrointestinale dopo resezione intestinale, uno dei quali con 117 partecipanti. La valutazione della FDA su quel programma registra che lo studio pubblicato non ha mostrato differenze significative rispetto al placebo nell'analisi primaria e in quelle secondarie, e che lo sviluppo per quell'indicazione sarebbe stato interrotto di conseguenza.

Che cosa non è dimostrato

La FDA ha concluso nel 2024 che le evidenze di efficacia per il deficit di ormone della crescita o per l'ileo postoperatorio sono limitate per qualunque via di somministrazione, e che per la via sottocutanea proposta dai preparatori galenici non esiste alcun dato. Nulla è dimostrato quanto a composizione corporea, recupero, sonno o invecchiamento, in nessuna popolazione.

Che cosa distingue Ipamorelin

Ipamorelin è l'unico composto di questo gruppo a essere un pentapeptide. È nato eliminando il dipeptide centrale Ala-Trp da GHRP-1, per cui porta cinque residui dove GHRP-2 e GHRP-6 ne portano sei ciascuno. Quella modifica ha prodotto una differenza di selettività misurata e non un'affermazione commerciale: su suini vigili, GHRP-6 e GHRP-2 hanno entrambi aumentato ACTH e cortisolo plasmatici, mentre Ipamorelin non lo ha fatto in misura significativa nemmeno a dosi oltre 200 volte superiori a quella che produce la metà della liberazione massima di ormone della crescita. È inoltre l'unico dei tre secretagoghi ad aver raggiunto il programma registrato di fase 2 di uno sponsor con un nome, programma poi interrotto.

Fonti

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

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