Ipamorelin

Ipamorelin odkryto w firmie Novo Nordisk. W 1998 roku scharakteryzowano go jako pentapeptyd w pierwotnej hodowli komórek przysadki szczura, u szczurów w znieczuleniu i u przytomnych świń. Punktem końcowym było uwalnianie hormonu wzrostu. Farmakologię u ludzi opisano w 1999 roku: w badaniu ze zwiększaniem dawki u zdrowych mężczyzn zastosowano pięć szybkości wlewu, od 4,21 do 140,45 nmol/kg w ciągu 15 minut, po ośmiu uczestników na każdy poziom dawki. Mierzono stężenia ipamoreliny i hormonu wzrostu w osoczu. Końcowy okres półtrwania wynosił około 2 godzin. Następnie rozwój przejął podmiot komercyjny, który przeprowadził dwa zakończone badania fazy 2 dotyczące pooperacyjnej niedrożności jelit i powrotu funkcji przewodu pokarmowego po resekcji jelita. Jedno z nich objęło 117 uczestników. Według przeglądu tego programu przez FDA opublikowane badanie nie wykazało istotnej różnicy w porównaniu z placebo w analizach pierwszorzędowych i drugorzędowych. Z tego powodu rozwój w tym wskazaniu został podobno przerwany.

Czego nie ustalono

W 2024 roku FDA stwierdziła, że dowody skuteczności w niedoborze hormonu wzrostu lub w pooperacyjnej niedrożności jelit są ograniczone dla każdej drogi podania. Nie ma też żadnych danych na poparcie podania podskórnego, które proponowały podmioty sporządzające leki recepturowe. Nie ustalono niczego w zakresie składu ciała, regeneracji, snu ani starzenia się w żadnej populacji.

Co wyróżnia Ipamorelin

Ipamorelin jest jedynym pentapeptydem w tej grupie. Zaprojektowano go przez usunięcie środkowego dipeptydu Ala-Trp z GHRP-1. Ma więc pięć reszt, podczas gdy GHRP-2 i GHRP-6 mają po sześć. Ta zmiana dała zmierzoną różnicę selektywności, a nie deklarację marketingową. U przytomnych świń GHRP-6 i GHRP-2 zwiększały stężenie ACTH i kortyzolu w osoczu. Ipamorelin nie zwiększał ich w istotnym stopniu nawet w dawkach ponad 200-krotnie wyższych od dawki wywołującej połowę maksymalnego uwalniania hormonu wzrostu. Jest też jedynym z tych trzech sekretagogów, który trafił do zarejestrowanego programu fazy 2 prowadzonego przez wskazanego sponsora. Program ten następnie przerwano.

Źródła

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

Ta strona opisuje związek jako materiał i streszcza opublikowane badania na jego temat. Ma charakter wyłącznie informacyjny i służy celom zakupowym. Nie jest poradą medyczną, nie jest zaleceniem klinicznym i nie jest wskazówką dotyczącą stosowania. Produkt jest dostarczany do użytku laboratoryjnego i badawczego. Nie jest przeznaczony do spożycia ani podawania ludziom.

Czystość, metoda, data analizy i podmiot wystawiający należą do dokumentacji partii, a nie do treści strony.

Prosimy podać potrzebną ilość związku Ipamorelin i kraj dostawy. Przygotujemy ofertę na tej podstawie. Zapytaj o ceny

Na początek wystarczy orientacyjna ilość i kraj dostawy. Odpowiadamy w ciągu jednego dnia roboczego.