Ipamorelin

Ipamorelin upptäcktes hos Novo Nordisk och karakteriserades 1998 som en pentapeptid i primära cellodlingar från råtthypofys, i sövda råttor och i vakna grisar, med frisättning av tillväxthormon som effektmått. Farmakologin hos människa rapporterades 1999: en studie med stegvis ökad dos hos friska manliga frivilliga, med fem infusionshastigheter från 4,21 till 140,45 nmol/kg under 15 minuter och åtta personer per dosnivå. Studien mätte koncentrationerna av ipamorelin och tillväxthormon i plasma, och den terminala halveringstiden var cirka 2 timmar. Utvecklingen togs sedan över av ett kommersiellt företag som genomförde två avslutade fas 2-studier av postoperativ ileus och återhämtning av mag-tarmfunktionen efter tarmresektion. En av dem omfattade 117 deltagare. FDA:s granskning av programmet anger att den publicerade studien inte visade någon signifikant skillnad mot placebo i de primära och sekundära analyserna, och att utvecklingen för den indikationen enligt uppgift avbröts av det skälet.

Vad som inte är fastställt

FDA drog 2024 slutsatsen att evidensen för effekt vid brist på tillväxthormon eller postoperativ ileus är begränsad för alla administrationsvägar, och att det inte finns några data alls som stöder den subkutana administrationsväg som tillverkande apotek hade föreslagit. Ingenting är fastställt för kroppssammansättning, återhämtning, sömn eller åldrande i någon population.

Vad som skiljer Ipamorelin från andra substanser

Ipamorelin är den enda substansen i gruppen som är en pentapeptid. Den togs fram genom att dipeptiden Ala-Trp i mitten togs bort från GHRP-1. Den har därför fem aminosyrarester, medan GHRP-2 och GHRP-6 har sex vardera. Den ändringen gav en uppmätt skillnad i selektivitet och inte ett marknadsföringspåstående. I vakna grisar höjde både GHRP-6 och GHRP-2 halterna av ACTH och kortisol i plasma, medan ipamorelin inte gav någon signifikant höjning, inte ens vid doser mer än 200 gånger högre än den dos som gav halvmaximal frisättning av tillväxthormon. Den är också den enda av de tre sekretagogerna som har nått ett registrerat fas 2-program hos ett namngivet företag, ett program som sedan avbröts.

Källor

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

Den här sidan beskriver en substans som material och sammanfattar publicerad forskning om den. Den är endast avsedd som allmän information och som underlag för inköp. Den är inte medicinsk rådgivning, inte en rekommendation om medicinsk användning och inte en anvisning om användning. Levereras för laboratorie- och forskningsbruk, inte för mänsklig konsumtion.

Renhet, metod, analysdatum och vem som utförde analysen hör hemma i batchdokumentationen, inte i sidtexten.

Skicka den volym du behöver av Ipamorelin och ditt leveransland. Vi lämnar offert utifrån det. Begär priser

Ungefärlig volym och leveransland räcker för att börja. Vi svarar inom en arbetsdag.