Ipamorelin

Ipamorelin is ontdekt bij Novo Nordisk en in 1998 gekarakteriseerd als pentapeptide: in primaire celkweek van de rattenhypofyse, bij verdoofde ratten en bij wakkere varkens, met de afgifte van groeihormoon als eindpunt. De humane farmacologie verscheen in 1999. Het ging om een studie met oplopende doses bij gezonde mannelijke proefpersonen, met vijf infusiesnelheden van 4,21 tot 140,45 nmol/kg over 15 minuten en acht personen per dosisniveau. Gemeten werden de plasmaconcentraties van ipamorelin en groeihormoon. De terminale halfwaardetijd bedroeg ongeveer 2 uur. De ontwikkeling ging daarna over naar een commerciële sponsor. Die voerde twee afgeronde fase 2-studies uit naar postoperatieve ileus en naar het herstel van de darmfunctie na darmresectie, waarvan één met 117 deelnemers. De beoordeling van dat programma door de FDA legt vast dat de gepubliceerde studie in de primaire en de secundaire analyses geen significant verschil met placebo liet zien. De ontwikkeling voor die indicatie is daarop naar verluidt gestaakt.

Wat niet is vastgesteld

De FDA concludeerde in 2024 dat de onderbouwing van werkzaamheid bij groeihormoondeficiëntie of postoperatieve ileus voor elke toedieningsweg beperkt is, en dat er voor de subcutane weg die bereidingsapotheken hadden voorgesteld in het geheel geen gegevens zijn. Voor lichaamssamenstelling, herstel, slaap of veroudering is in geen enkele populatie iets vastgesteld.

Wat Ipamorelin onderscheidt

Ipamorelin is de enige stof in deze groep die een pentapeptide is. De stof ontstond door het centrale dipeptide Ala-Trp uit GHRP-1 weg te laten, zodat zij vijf aminozuurresten telt waar GHRP-2 en GHRP-6 er elk zes hebben. Die ingreep leverde een gemeten verschil in selectiviteit op en geen reclameboodschap: bij wakkere varkens verhoogden GHRP-6 en GHRP-2 beide het ACTH en het cortisol in plasma, terwijl ipamorelin dat niet in significante mate deed, zelfs niet bij doses die meer dan 200 maal boven de dosis voor halfmaximale groeihormoonafgifte lagen. Het is bovendien de enige van de drie secretagogen die een geregistreerd fase 2-programma van een met naam bekende sponsor heeft bereikt. Dat programma is gestaakt.

Bronnen

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

Deze pagina beschrijft een stof als materiaal en vat gepubliceerd onderzoek daarover samen. Zij is uitsluitend bedoeld als algemene informatie en informatie voor de inkoop. Zij is geen medisch advies, geen aanbeveling voor een medische toepassing en geen aanwijzing voor gebruik. Geleverd voor gebruik in laboratorium en onderzoek, niet voor menselijke consumptie.

Zuiverheid, methode, analysedatum en uitgevende partij horen in de batchdocumentatie en niet in de paginatekst.

Stuur ons de hoeveelheid Ipamorelin die u nodig hebt en uw land van levering. Wij offreren daarop. Prijzen aanvragen

Een indicatieve hoeveelheid en het land van levering zijn genoeg om te beginnen. Wij reageren binnen één werkdag.