Ipamorelin

Ipamorelin ble oppdaget hos Novo Nordisk og karakterisert i 1998 som et pentapeptid: i primærkultur av hypofyseceller fra rotte, i bedøvede rotter og i våkne griser, med frigjøring av veksthormon som endepunkt. Humanfarmakologien ble publisert i 1999. Det var en doseeskaleringsstudie på friske mannlige frivillige med fem infusjonshastigheter fra 4,21 til 140,45 nmol/kg over 15 minutter og åtte personer per dosenivå. Plasmakonsentrasjonene av Ipamorelin og veksthormon ble målt. Den terminale halveringstiden lå på omtrent 2 timer. Utviklingen gikk deretter over til en kommersiell sponsor. Denne gjennomførte to fullførte fase 2-studier ved postoperativ ileus og ved gastrointestinal restitusjon etter tarmreseksjon, den ene med 117 deltakere. FDAs vurdering av programmet slår fast at den publiserte studien ikke viste noen signifikant forskjell fra placebo, verken i den primære eller i de sekundære analysene. Utviklingen for denne indikasjonen ble ifølge rapporter innstilt som følge av det.

Dette er ikke fastslått

FDA konkluderte i 2024 med at dokumentasjonen for effekt ved veksthormonmangel eller postoperativ ileus er begrenset for enhver administrasjonsvei. For den subkutane veien, som tilvirkere hadde foreslått, finnes det etter myndighetens vurdering ingen data i det hele tatt. For kroppssammensetning, restitusjon, søvn eller aldring er ingenting fastslått i noen populasjon.

Dette skiller Ipamorelin

Ipamorelin er det eneste stoffet i denne gruppen som er et pentapeptid. Det ble til ved at det sentrale dipeptidet Ala-Trp ble fjernet fra GHRP-1. Stoffet har derfor fem aminosyrerester, mens GHRP-2 og GHRP-6 har seks hver. Endringen ga en målt forskjell i selektivitet og ikke en markedsføringspåstand: hos våkne griser økte både GHRP-6 og GHRP-2 nivåene av ACTH og kortisol i plasma, mens Ipamorelin ikke gjorde det i signifikant grad, selv ved doser mer enn 200 ganger over dosen for halvmaksimal frigjøring av veksthormon. Ipamorelin er dessuten det eneste av de tre sekretagogene som har nådd et registrert fase 2-program hos en navngitt sponsor. Det programmet ble innstilt.

Kilder

1. Raun K et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61
2. Gobburu JV et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6
3. ClinicalTrials.gov. NCT00672074, ipamorelin for post-operative ileus, phase 2, completed December 2009
4. US FDA. Briefing document, Pharmacy Compounding Advisory Committee, evaluation of ipamorelin-related bulk drug substances, 29 October 2024
5. US FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks

Denne siden beskriver et stoff som materiale og oppsummerer publisert forskning om det. Den er bare til generell informasjon og til bruk i innkjøp. Den er ikke medisinsk rådgivning, ingen anbefaling om medisinsk anvendelse og ingen veiledning i bruk. Leveres til laboratorie- og forskningsbruk, ikke til konsum hos mennesker.

Renhet, metode, analysedato og utstedende part hører hjemme i batchdokumentasjonen, ikke i teksten på siden.

Send oss mengden du trenger av Ipamorelin og leveringslandet ditt. Vi gir et tilbud på det. Be om priser

Veiledende mengde og leveringsland holder for å komme i gang. Vi svarer innen én virkedag.